Ползите и вредите на бифосфонатите в комплексното лечение на остеопорозата

Хранопровод


Едно от изключително болезнените и неприятни заболявания е остеопорозата, патологичната костна чупливост, водеща до чести фрактури и затруднено възстановяване от тях. Рискова група - лица след 50 години, при които жените се разболяват по-често от мъжете. От края на миналия век лекарите от цял ​​свят активно използват бифосфонати за лечение на остеопороза. Но те могат да донесат не само полза, но и да причинят сериозна вреда.

Фармакологично действие на бифосфонатите

Бисфосфонати (дифосфонати) се наричат ​​така, защото молекулите на тези вещества съдържат два фосфонати (РО)3). Тези химични съединения са най-близки аналогични на природните пирофосфати, които не се разцепват от ензими, открити в човешкото тяло.

Основната цел на бифосфонатните фармацевтични продукти е да стабилизира скелета при заболявания, придружени от бърза костна загуба.

Ще разберем как се случва това. Обикновено тялото произвежда два типа клетки с различни функции:

  1. Остеокластите - допринасят за резорбцията (унищожаването) на старите скелетни клетки.
  2. Остеобластите - участват в образуването на нова тъкан.

При остеопорозата, последните просто не се справят със задачата си, междувременно остеокластите продължават редовно да се отърват от старите клетки.

Предотвратяването на остеопорозата и лечението се основава на ефектите на бифосфонатите върху остеокластите, което се състои в инхибиране на техния растеж и започване на процеса на самоунищожение, в резултат на което изтъняването на костите се спира. Друг важен момент: лекарствата запазват в костите така необходимия калций и фосфор.

В допълнение, бифосфонатите се използват в комплексната терапия на пациенти с рак при лечението и с цел предотвратяване на появата на метастази, засегнати от рак на гърдата, белия дроб, простатата, бъбреците и щитовидната жлеза.
Чрез влизане в тялото и натрупване на лекарства:

  • намаляване на повишените нива на калций в кръвта - хиперкалциемия, която е съпътстващ признак на метастатични костни лезии;
  • предотвратява образуването на нови огнища на болестта - метастази;
  • имат аналгетичен ефект.

Безспорното предимство е, че тези лекарства са нехормонални и не претоварват сърдечно-съдовата система. Значителен недостатък може да се нарече лоша разтворимост, което усложнява усвояването на тялото.

Групи и имена на наркотици

Съществуват два основни вида бифосфонати, които се различават по начина, по който засягат остеокластите:

  • Без газ или средства от първото поколение.
    Такива лекарства като етидронат, клодронат, тилудронат се използват доста активно от тази група. Те имат опустошително въздействие върху остеокластите поради тяхната абсорбция от последния. Етидронат и клодронат се използват успешно при комплексното лечение на онкологията.
  • Аминобисфосфонати, с азотно съдържание, лекарства от второ поколение.
    По-ефективни поради тяхната селективност, когато действат върху остеокластите и удълженото действие, което може да има, защото не се абсорбират от остеокластите, за разлика от азот. Това са лекарства като Памидронат, Алендронат, Биносто, Осталон. Ефективно при остеопороза, причинена от менопаузата при жените, при лечение на ракови пациенти с костни метастази.

Понастоящем вече са въведени азотсъдържащи агенти, които експертите се отнасят до третото поколение бифосфонати. Активните им съставки са ибандронат и золедронова киселина. От най-често срещаните, те са лекарства с имената Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) има специална молекулярна структура (наличието на два азотни атома в страничната верига), която определя по-високия потенциал на золедроновата киселина и причинява рязко повишаване на активността на лекарството в сравнение с предишното поколение лекарства.

Какво трябва да знаете при лечение на бифосфонати

Както знаете, всичко в лъжицата представлява лекарство в чаша, което може да стане отрова. Следователно, когато се използват бифосфонати, е важно да се следват инструкциите за дозиране и внимателно да се прочете списъкът на противопоказанията и друга необходима информация, посочена в анотацията. Поради същите причини самолечението е опасно.

Лекарствата могат да се използват само според указанията на лекуващия лекар!

Функции за приемане

Тъй като бифосфонатите са доста сериозни лекарства, изпълнени със странични ефекти, се препоръчва да се спазват определени правила при прилагането им:

  1. Вземете я сутрин на гладно, едновременно с обилно количество вода.
    Храненето след това е разрешено не по-рано от един час.
  2. Измийте изключително с обикновена негазирана вода. Всички други напитки ще потиснат ефекта на лекарството.
  3. В рамките на един час и половина след приемането, ако е възможно, поддържайте вертикална позиция. През това време лекарството ще достигне до червата, което намалява до минимум нейното дразнещо действие върху стените на хранопровода и стомаха.
  4. Препоръчително е да се приема калций или витамин D паралелно с хода на бифосфонатите, но те трябва да се консумират в съответствие с двучасовите интервали. Едновременното получаване на тези средства е изключено.

Парентералните бисфосфонати се прилагат чрез интравенозна инфузия (капково) метод в рамките на 2-3 часа.

Ограниченията за приемане на бифосфонати са: t

  • бременността,
  • период на лактация
  • възраст до 18 години
  • индивидуална нетърпимост,
  • бъбречна недостатъчност
  • заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза.

Ако стриктно спазвате тези съвети, можете да избегнете усложнения или да смекчите възможните странични ефекти на лекарствата по време на лечението.

Често, когато променяте позицията на тялото, се чуват външни звуци в тазобедрената става: криза и щраквания. Понякога това е придружено от болка. Прочетете за причините в статията.

Конвенционалното рентгеново изследване може само да разкрие силна степен на изтъняване на костите, докато денситометрията дава точни резултати за състоянието на скелета, поради което е толкова важно при диагностицирането на остеопорозата.

Странични ефекти и вреди

Сред често срещаните негативни ефекти от приема на бифосфонати са:

  1. в храносмилателната система - дразнене на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, кървене, гадене, стомашни болки, газове и запек;
  2. главоболие и мускулни болки;
  3. артралгия;
  4. заболявания на бъбреците и черния дроб поради натрупването на токсични вещества;
  5. хипокалцемия - липса на калций в кръвта;
  6. алергични симптоми.

Ако използвате бифосфонати без разрешение и безконтролно, са възможни по-значими неблагоприятни ефекти, като фибрилация - десинхронизация на сърдечната честота, остеонекроза на челюстта и фрактури на бедрената кост.

Въпреки това, проявата на всички тези нежелани симптоми не се наблюдава при всички пациенти. Правилно изчисленото лечение и придържане помагат за избягване на странични ефекти и минимизиране на риска от усложнения.

Цени на лекарствата

Бисфосфонатите са скъпи лекарства. Цените зависят от формата на издаване и от производителя. Даваме средните цени за някои лекарства в аптеките в Москва.

Преглед на ползите от бифосфонатите за остеопороза

След въвеждането на бифосфонатите на фармакологичния пазар, тези средства са спечелили много положителни отзиви както от пациентите, така и от специалистите. Даваме няколко от тях.

Светлана, 56 години:
- Лекарят предписа Bondronat преди шест месеца. Още през първия месец болките в коленете и гръбнака се успокоиха, сънят се върна към нормалното. Лекарството е удовлетворено, няма странични ефекти, използвайте само.

Александра, на 60 години:
„По време на менопаузата видях золедроновата киселина, предписана от лекаря. В продължение на три дни, болките в мускулите и болките в главата ми, симптомите бяха като при грип. Запазено от парацетамол. Според режима, видях хапчета, както се очакваше. Нищо друго не притесняваше.

Маргарет, ендокринолог:
„Редовно предписвам бифосфонати, включително жени, за превенция и лечение на остеопороза в постменопаузалния период. Много добре доказани лекарства от трето поколение. Въпреки това, те трябва да се използват с повишено внимание, стриктно следвайки препоръките на лекаря за по-голяма ефективност, така че да не се навреди на здравето и да се сведе до минимум рискът от странични ефекти.

Алексей, ревматолог:
„Бисфосфонатите са отлично лекарство за страдащите от остеопороза. Терапевтичният ефект се проявява в намаляване на болката, укрепване на костната структура, хармонизиране на регенеративните процеси. Това не става без странични ефекти, които обаче в повечето случаи скоро ще изчезнат с правилна употреба. "

По този начин бифосфонатите са наистина ефективни при лечението на остеопороза, но изискват внимателно спазване на всички препоръки на специалистите и са лекарства, отпускани с рецепта.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза

Въпреки че хората страдат от остеопороза по всяко време, това заболяване е описано за първи път едва през 1925 година. Въпреки това, не е било възможно да се открие механизмът на неговото появяване за още 40 години, до 1965 г., когато Робърт Хийни анализира възможните начини за развитие на остеопороза. Основателят на съвременната теория, обясняваща естеството на разреждането на костната плътност, е Уилям Олбрайт, който го предложи през 1984 г.

При лечението на остеопороза бифосфонатите са предпочитаните лекарства, които се предписват като основно лечение за заболяването. Те принадлежат към средствата, които са способни да забавят и дори да спрат загубата на костна тъкан, което е многократно доказано от международни клинични проучвания. Освен това, използването на бифосфонати за патологии, придружени от чупливост на костите, може значително да намали риска от фрактури.

Какво е бифосфонати

Костните структури на човешкото тяло се актуализират непрекъснато, докато два вида клетки поддържат саморегулирането. Остеобласти (в превод от гръцки - кълнове, издънки) - нови костни клетки, които се намират на разрушените и възстановяващи се места. Младите развиващи се костни остеобласти са покрити с непрекъснат слой.

Остеокластите премахват костните клетки чрез разтваряне на минералния компонент и разрушаването на колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира от тяхното самоунищожение, но при различни смущения в тялото, хомеостазата се нарушава и забавя - в резултат на това остеокластите започват да доминират над остеобластите.

Действието на бифосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулиране) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. Когато се погълнат, тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на калциевия метаболизъм и допринасят за задържането на калций в клетките. Освен това химичните реакции на бифосфонатите и калция предотвратяват отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани.

След като вземете лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калциевите йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това активността на остеокластите се потиска и хомеостазата се нормализира - благодарение на това се запазва костната минерална плътност и способността им да се лекуват.

Видове и класификация

Лекарствата се произвеждат на базата на два РО3 фосфонати и могат да бъдат допълнени с азотни атоми. Те действат по различен начин, но с един и същ резултат - унищожаването на остеокластните клетки. Не-азотните бифосфонати са лекарства от първото поколение и по-късно започват да произвеждат азотсъдържащи агенти. Съвременните лекарства се произвеждат на базата на ибандронови и золедронови киселини, но все още не са получили масово разпространение.

Списъкът на неазотните средства на първото поколение включва следните лекарства:

  • Тилудронат (Skelid);
  • Натриев етидронат (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

Понастоящем най-често за остеопороза се използват азот-съдържащи бисфосфонати:

  • Золедронова киселина - Золедронат-Тева, Акласт, Зомета, Верокласт, Блейтер, Золедрекс, Ресорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандронова киселина - Ибандронат, Bondronat, Bonviva;
  • Алендронова киселина - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ключът към успешното лечение на остеопорозата с бифосфонати е своевременен старт, защото винаги е по-лесно да се предотврати заболяването, отколкото да се излекува. Ето защо се отдава важна роля на превантивните прегледи и назначаването на BF при пациенти от групата с повишен риск от развитие на остеопороза и фрактури.

На кого са възложени

Лечението на остеопороза с BF средства винаги е индивидуално и зависи от резултатите от изследването на пациента. Доскоро бяха използвани показатели на денситометрията за предписване на лекарства. Световната здравна организация е разработила класификация на остеопороза при жени в постменопауза, според която показанието за използването на бифосфонати е намаление на Т индекса до -2,5 и по-ниско.

По-късно Националната фондация за остеопороза разшири показанията си, като им добави следното:

  • фрактура на шийката на бедрената кост или прешлените, идентифицирана по клиничен или морфологичен метод;
  • фрактури, които са били типични за остеопороза, които са настъпили по-рано на фона на намалена костна маса, при -1
  • редуциране на Т-индекса до -2,5 и по-ниско, при условие че няма вторичен OD;
  • остеопения при пациенти с висок риск - пациенти на легло и хора, получаващи хормонално лечение.

Азотсъдържащите средства се наричат ​​аминобисфосфонати и са най-ефективни при остеопороза.

Золедронова киселина

Лекарствата на основата на золедронова киселина имат много търговски наименования и имат селективен ефект върху костната тъкан, като инхибират активността на остеокластите. Предимството на това вещество е липсата на отрицателен ефект върху образуването, минерализацията и здравината на костите.

Когато се използва золедронат, калцийът се освобождава от костната тъкан и възстановява увредените участъци. Лекарството се предписва под формата на интравенозни инфузии за бавно приложение. Терапевтичната схема зависи от степента на остеопороза, но за да се постигне максимален ефект, интервалът между първата и втората инфузия не трябва да бъде по-малко от 7 дни.

Ибандронова киселина

Ибандроновата киселина е инхибитор на костната резорбция и се използва предимно при лечението на постменопаузална остеопороза. Може да се използва под формата на таблетки или интравенозно. Вземете хапчета в продължение на половин час преди хранене и други лекарства.

След приемане на лекарството се препоръчва да бъде изправен за един час. Пациенти с лезии на хранопровода, които водят до забавяне на изпразването им, лекарствата на ибандроновата киселина се прилагат интравенозно и само в болнични условия.

Алендронова киселина

Алендроновата киселина намалява активността на остеокластите и повишава костната минерална плътност, като стимулира образуването на нови клетки. Основната активна съставка на лекарствата е алендронат натриев трихидрат. Най-известното лекарство от тази група е алендронат, който се предлага под формата на таблетки.

Таблетките Alendronat се приемат 1 път на ден 2 часа преди закуска. Разрешено е лекарството да се приема след хранене, но не по-рано от 2 часа. При поглъщане около 80% от алендронат се свързва с кръвните протеини и се разпределя равномерно в меките тъкани, а след това и в костите, където се натрупва. Концентрацията на натриев алендронат в кръвта бързо намалява и веществото влиза в костната тъкан.

Препоръчителната доза е 10 mg дневно или 70 mg седмично. Употребата на Алендронат е ефективна при остеопороза при жени (постменопауза) и при мъже, както и за намаляване на костната плътност в резултат на лечение с кортикостероиди.

Инструкции за употреба

Важно е да се знае, че бифосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Терапевтичните вещества, които са част от BF, могат да предизвикат странични ефекти, така че трябва да се вземат правилно.

Препаратите се приемат сутрин на празен стомах, не се изчистват, не се дъвчат и се измиват с достатъчно проста вода. Кафе, плодови сокове и млечни напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. За най-малко един час след приемане на хапчетата е необходимо да се поддържа вертикална позиция, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Паралелно с бифосфонатите се препоръчват калций и / или витамин D, но трябва да запомните 2-3-часовия интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното прилагане на BF се извършва бавно, чрез капков метод в продължение на няколко часа. Твърде бързото приложение може да предизвика остра бъбречна недостатъчност, особено опасна на фона на хиперкалциемия.

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказания за употребата на бифосфонати са:

  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • бъбречна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.

Дори ако режимът на дозиране и режимът на лечение се наблюдават, могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

  • гастрит и стомашно кървене, стомашни болки и диспептични симптоми (газове, запек);
  • повтарящи се ставни, мускулни и главоболие;
  • хипокалциемия;
  • алергични реакции;
  • нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последствия са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и подривна фрактура на бедрената кост. Рискът от такива усложнения е значително намален с добре разработена терапевтична схема, основана на задълбочено изследване.

Съвместимост на лекарствата

Характеристиките, свързани с лекарственото взаимодействие, са както следва:

  • в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства BF повишават дразнещите ефекти върху лигавиците на стомашно-чревния тракт;
  • комбинацията от диуретици с BF и цикъл значително увеличава риска от хипокалцемия и хипомагнезиемия - рязко намалява нивото на калций и магнезий в организма;
  • антибактериалните агенти от групата на аминогликозидите усилват токсичния ефект на бифосфонатите върху бъбреците.

Прости бифосфонати

Простите бифосфонати са лекарства, които не съдържат азот: етидронат, тилудронат и клодронат. Средствата принадлежат на първото поколение BF и се подлагат на вътреклетъчен обмен с участието на аденозин трифосфат (ATP). Тази киселина е основният източник на клетъчна енергия. Не-азотните бисфосфонати инхибират производството на АТР-зависими клетъчни ензими, което води до смърт на остеокластите.

Тилудронат се предлага в таблетки от 400 mg, които за остеопороза се приемат ежедневно в продължение на три месеца на всеки шест месеца. Приемането се извършва 2 часа преди хранене или 2 часа след това.

Clodronate значително забавя резорбцията на костите, има аналгетичен ефект и намалява риска от фрактури. Предназначен е за остеопороза, злокачествени метастази на костите (основна индикация). Предлага се в капсули за перорално приложение и ампули за интравенозно инжектиране. Таблетката от 800 mg може да бъде разделена на две части за по-лесно преглъщане, но трябва да се приема веднага. Съдържанието на ампулите се смесва предварително с 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза.

Показания за етидронат е нарушение на калциевия метаболизъм, остеопороза и костна дегенерация. Лекарството се предлага в таблетки и ампули. Това е един от малкото продукти, които могат да се използват в детството.

Етидронат обикновено се предписва в комбинация с калций, витамин D и магнезиеви препарати. Показанията за употреба са остеопороза и намаляване на костната маса при ревматоиден артрит. При остеопороза терапевтичният курс варира от два до три месеца, а след месец и половина се повтаря. Дозата се изчислява в съответствие с теглото на пациента - 5-7 mg / kg.

В случай на намаляване на минералната костна плътност при ревматоиден артрит, етидронат се предписва в доза от 5-10 mg / kg и се пие в продължение на най-малко една година. По време на лечението с лекарството се препоръчва употребата на достатъчно количество калций-съдържащи продукти.

Лечението на остеопорозата изисква интегриран подход и включва няколко групи лекарства. Днес обаче бисфосфонатите са лекарствата, които се определят първо. Приемането им не само може да забави резорбцията на костите, но и да спре патологичния процес.

Биофосфати: инструкции за употреба на лекарства, прегледи, какво е това?

Използване на бифосфонати за остеопороза

Бисфосфонатите са клас лекарства, които предотвратяват загубата на костна тъкан и се използват за лечение на остеопороза и подобни заболявания. Клиничните проучвания показват, че употребата на бифосфонати инхибира разрушаването на костите и намалява риска от фрактури при остеопороза.

Бисфосфонатите са синтетични препарати, съдържащи нехидролизуема бисфосфонатна група, те съдържат два фосфонати (РОз). За първи път са синтезирани в Германия през 19 век. Тези лекарства отдавна се използват в промишлените сектори, в производството на минерални торове, тъкани и в рафинирането.

В средата на 20-ти век е разработена бисфосфонатна медицина за лечение на костна тъкан и зъби. Днес бифосфонатите са един от основните средства за лечение на остеопороза и подобни заболявания, при които костите са счупени.

Бисфосфонатите се използват за лечение на заболявания:

  1. миелом
  2. Болест на Пейджет
  3. Нарушено образуване на кост (остеогенеза)
  4. Първичен хиперпаратиреоидизъм
  5. Злокачествени тумори на костите в комбинация със синдром на хиперкалциемия

Как действа бисфосфонатите при остеопороза

Бисфосфонатите, които се предписват за остеопороза, са синтетични аналози на природни пирофосфати, които са устойчиви на действието на телесните ензими. Костната матрица, съставена от бифосфонати, потиска процеса на разрушаване на костната маса (костна резорбция).

Не е било възможно да се проучи напълно целия механизъм, който допринася за потискане на костната резорбция. Известно е само, че лекарствата се свързват с хидроксиапатитните участъци на костите, поради което променят извивката на костта и намаляват концентрацията на алкална фосфатаза и хидроксипролин в кръвта.

Групата бисфосфонати се използва в комплексното лечение на остеопорозата и има аналгетичен и противотуморен ефект. Лекарствата се използват активно за елиминиране на костната резорбция и също засягат състоянието на раковите клетки при патологии.

Бисфосфонати, използвани при лечението на остеопороза

Бифосфонатите, използвани при остеопороза, могат да бъдат разделени на две групи:

  • aminobisphosphonates
  • Прости бифосфонати

Аминобисфосфонатите са противопоказани, затова трябва да се консултирате с Вашия лекар преди употреба.

  • Золедронат - има селективен ефект върху костната тъкан и инхибира активността на остеокластите. Той е ефективен при лечение, така че често се предписва на пациенти с остеопороза. Лекарството не влияе негативно върху костта.
  • Bondronat. Препаратът включва ибандронова киселина. Той се предписва за профилактика на остеопороза при жени по време на менопаузата, а при мъжете само по време на прегледа. Бондонрон с освобождаване на форма: таблетки и инжекции. Цената на таблетки швейцарски произход в диапазона от 11 000 - 15 000 хиляди рубли, и цената на концентрат за инжекции от немски произход от 4000 хиляди (2 мл) до 9000 (6 мл) рубли. Той също така се предписва при откриване на хиперкалциемия.
  • Алендронова киселина - регулира костния метаболизъм. Нехормонално лекарство. Това лекарство регулира процеса на костна резорбция, формира костта на правилната структура. Използва се за предотвратяване на фрактури по време на менопауза и злокачествена хиперкалциемия.
  • Клодронова киселина е бисфосфонат, използван за селективно унищожаване на макрофаги в експериментална медицина. На практика той действа като инхибитор на костната резорбция. Това са сериозни наркотици (Clodron, Bonefos), които не могат да бъдат предписани за себе си, защото това е изпълнено с тежки последствия. Лечението на остеопорозата, хиперкалциемията и раковите метастази се извършва под ръководството на лекуващия лекар.
  • Натриевият етидронат се предписва за остеопороза, хиперкалциемия, болест на Paget, която възниква на фона на рак.
  • Клодронат предотвратява остеолиза и разрушаване на Са. Той се предписва за метастази и злокачествени тумори, образувани от кръв.
  • Tiludronat се приема с меки кости, тъй като може да увеличи тяхната плътност.
  • Натриев ибандронат е лекарство от трето поколение, което се предписва на женската половина по време на спирането на менструацията, ако се наблюдава остеопороза. Лекарството може да се предписва вместо хормони.

Усложнения при приема на бифосфонати

Всяка година плътността на костите намалява, поради което се появяват фрактури

Лекарствата имат положителен резултат при лечението на остеопороза и рак с метастази в костите. Те спомагат за премахване на хиперкалциемия, ако се спазва дозата, в противен случай могат да се появят усложнения. Препаратите от бифосфонати се използват в комплексното лечение на фрактури, възникващи поради ниска костна плътност. Въпреки факта, че наркотиците са полезни, но те могат да навредят.

Основните странични ефекти, които се развиват при приемане на лекарства:

  1. Токсините се отлагат в бъбреците.
  2. Развитието на хиперкалциемия, не позволява на лекарството да влезе във вената.
  3. Развитието на остеонекроза на челюстта от аминобисфосфонати.
  4. Повишена честота на фрактури на бедрената кост, докато се приема золедронат. Това се дължи на факта, че ако има рак на костта, то възстановяването на костната тъкан е блокирано.
  5. Може да има риск от предсърдно мъждене, което може да се появи на фона на органични увреждания на сърдечния мускул.
  6. Може да настъпи болка в епигастрията, запек или диария, а поглъщането може също да се прекъсне. Има вероятност от ерозия на хранопровода.
  7. С въвеждането на лекарството може да има болка в мускулите.
  8. Възможни са гадене и слабост.
  9. Може да се появи обрив.
  10. В редки случаи лекарствата оказват отрицателно въздействие върху очите.

Списъкът на страничните ефекти, които причиняват бифосфонати при остеопороза, казва, че лечението без надзор на лекар е забранено!

Какво представлява бифосфонатите и в какви случаи не може да се справи без тях?

Бифосфонати: какво е това? Защо се нуждаем от такива лекарства? Тази група инструменти помага за справяне с различни костни патологии поради способността им да потискат процесите на тяхното унищожаване. Но лечението с тези лекарства трябва да се контролира от лекар, тъй като лекарствата имат много сериозни странични ефекти.

Бисфосфонатите са комбинация от лекарства, което е ефективно средство за лечение на остеопороза, ефективно превантивно лекарство за жените по време на постменопауза. Те са незаменими при пациенти с бърза загуба на костна тъкан, с заболявания, с обстоятелства, характеризиращи се с разрушаване на костите. Бисфосфонатите се предписват на жени, които са преминали през 45-годишен етап, които по една или друга причина не могат да получат естроген. Въпреки че бисфосфонатите се различават от естрогените по структура, тяхното въздействие върху организма, но те имат подобен ефект - спират извличането на калций от костите.

Същите инструменти се използват при лечението на болестта на Paget. множествен миелом, костни метастази, първичен хиперпаратироидизъм и други патологии, водещи до разрушаване на костите. Въпреки факта, че бифосфонатите днес са най-предписаните лекарства за остеопороза. Въпреки това те имат много недостатъци. Важно е да се разбере, че приемането им през годините не винаги ще бъде оправдано полезно, а след 3 години употреба е по-добре да се мисли за алтернативен начин. Естествено, ако страничният ефект на лекарството ви позволява да издържате през цялото това време.

Принципът на действие на лекарствата в тази група

Химическата структура на тези агенти е свързана с естествените минерали, които противодействат на костния метаболизъм. Той съчетава два полярни явления: образуването на тъкан и неговата резорбция (разрушаване). Бисфосфонатните молекули са включени в костната тъкан и това намалява чувствителността им към ефектите на остеокластите, които допринасят за разрушаване на костите (резорбция). Под действието на бифосфонати се наблюдава укрепване на костите. и изглежда, че се поддават на "метаболитно замразяване".

Стабилизирането на костите при различните им деструктивни патологии не винаги се счита за желания резултат. Факт е, че такъв процес възпрепятства както резорбцията, така и възстановяването на загубената костна маса. Но често в съпътстващите инструкции за подготовка се казва само за унищожаването на костите. Ето защо бифосфонатите са подходящи само за лечение на тежки случаи на остеопороза, и тяхното приемане е оправдано за онези, чието разрушаване значително преобладава над образуването на костна тъкан.

Трябва да се отбележи, че след като лекарството е влязло в тялото, тя напуска тялото сравнително бързо през бъбреците. Въпреки това, малката част, която прониква в костите, силно взаимодейства с минерали и има добри шансове да остане там завинаги. Кост, свързан с частици бисфосфонати, е имунизиран от ефектите на остеокластите (елиминирайки костните клетки, за да осигурят контрол върху неговия обем).

Класификация на лекарствата

Средствата на бисфосфонатната група, използвани при костна чупливост поради развитието на остеопороза, както и при други патологии, характеризиращи се с костна резорбция, често се разделят на две подгрупи: с азотно съдържание и препарати без включване на азот. Сред съдържащите азот медикаменти на изслушването всички имат следните имена на наркотици:

  • алендронова киселина;
  • Bondronat;
  • золедронат;
  • клодронова киселина.

Ако вземем предвид алендроновата киселина, заслужава да се отбележи, че това е ефективен коректор на костния метаболизъм, който в допълнение към специфичните нехормонални инхибитори на остеокластичната резорбция. Лекарството е много ефективно за стимулиране на регенеративните процеси на костната структура, осигурява естествен баланс между деструктивни и възстановителни явления, но също така гарантира образуването на костна материя с истинска хистологична структура. Инструментът често се предписва за сенилна и постменопаузална остеопороза, за да се избегнат фрактури или с деформиращ остеит, злокачествена хиперкалциемия.

Bondronate, от който ибандроновата киселина е компонент, се оценява заради особено силния си терапевтичен ефект при лечението на остеопороза. В допълнение, лекарството може да се използва като превантивна мярка за това заболяване. Това лекарство най-често се предписва на жени по време на менопаузата. Ако говорим за мъже, тогава те се показват само при клинични проучвания или с повишени концентрации на калций в кръвта.

Що се отнася до золедронат, той много селективно засяга костната субстанция, като потиска действието на остеоклатите. Лекарството често се предписва на хора, страдащи от остеопороза. Отличителна черта на това лекарство е, че потиска разрушаването на костите, преустановявайки активността на остеокластите, но не инхибира процеса на минерализация на костите, а също и не влияе на механичните свойства на костните влакна.

Клодроновата киселина е сред експерименталните бисфосфонати, използвани за селективно унищожаване на макрофаги. В терапевтичната практика той се използва като инхибитор на костната резорбция. Освобождава лекарственото вещество под такива наименования като Clodron или Bonefos. Също така, тези лекарства все още намаляват вероятността от фрактури на костите и имат аналгетичен ефект.

Ако говорим за besfosfonatov без включване на азот, тогава те включват:

  • ибандронат натрий;
  • клодронат;
  • тилудро;
  • натриев етидронат.

Първият агент принадлежи към третото поколение бисфосфонати. Често се препоръчва на жени, страдащи от постменопаузална остеопороза. В допълнение, лечението може да се предпише на фона на хормонална заместителна терапия по време на менопаузата. По отношение на лекарството Clodronata, трябва да се каже, че той противодейства на остеолизата, разрушаването на калциевите кристали. Това лекарство обикновено се използва за метастази в костите, злокачествени тумори с генезис от кръвни клетки или кръвотворна среда.

Препаратът Тилудронат е особено ефективен при омекотяване на костите, както и при тяхното деформиране, фрактури, тъй като значително увеличава костната плътност. Натриев етидронат (Pleostat или Ksidifon) се предписва на пациенти с остеопороза, болест на Paget, хиперкалцинация, провокирана от онкологични патологии.

Специфичност на получаване на бифосфонати

Тъй като при приема на бифосфонати има огромен брой нежелани реакции, терапията във всеки случай трябва да бъде предписана от лекар. Често тези лекарства се произвеждат под формата на таблетки, но те са под формата на инжекции. Тъй като лекарствата могат да предизвикат дразнене на стомашно-чревния тракт, те трябва да се приемат с вода, сутрин на празен стомах или през ден 30 минути преди хранене или 2 часа след него.

Подобна схема е много важна, за да не се предотврати бързото им усвояване. Освен това, хората, приемащи лекарството, трябва да стоят половин час, за да избегнат ерозията на горната езофагеална тръба. Що се отнася до продължителността на получаване на средствата, те се вземат от 3 до 5 години за остеопороза, като се разчита на ефекта на лекарството, но при болестта на Paget терапията отнема по-малко време.

Нежелани реакции при приема на бифосфонати

Тази група лекарства, като бифосфонати, има отличен терапевтичен ефект при остеопороза, намалява болката при рак, срещаща се с костни метастази, и елиминира хиперкалцемията. В допълнение, такива лекарства с подходящ инструментален и лабораторен качествен контрол на прилаганата терапия могат да се използват като част от комплексното лечение на фрактури, причинени от костна патология или намаляване на неговата плътност. Въпреки това, неправилното дозиране на тези лекарства може да предизвика сериозни усложнения.

Сред основните странични ефекти, които се появяват в процеса на получаване на бифосфонати, трябва да подчертаете:

  • ерозия на хранопровода;
  • токсичен ефект върху бъбреците;
  • бифосфонатна остеонекроза на челюстта;
  • кожни проблеми (различни обриви, еритема);
  • обща слабост, гадене;
  • дисфагия, болка в епигастриума, запек или диария;
  • проблеми с очите, както и склерит, конюнктивит, болка;
  • хипокалциемия, която се появява, когато вкарвате лекарства интравенозно;
  • треска, мускулни болки поради прекомерно активиране на Т-лимфоцити;
  • повишена вероятност за фрактура на бедрената кост поради приема на Золедронат поради блокиране на възстановяването на костните влакна при рак;
  • висок риск от предсърдно мъждене, което е допълнително засилено, ако има органично увреждане на сърцето, както и неговата провеждаща система.

Като се имат предвид всички възможни странични ефекти на тези лекарства, възникващи на фона на техния прием, трябва да се подчертае още веднъж, че лечението с бифосфонати трябва да се извършва под наблюдението на специалист, при стриктно спазване на дозите, при внимателен лабораторен контрол.

Бифосфонати за остеопороза: толкова ли са ефективни и безопасни?

Бисфосфонатите са синтетични аналози на природни пирофосфати, които са в основата на костната матрица и инхибират разрушаването на костната материя.

Как действа бисфосфонатите все още не е напълно ясно. Доказано е, че те се комбинират с хидроксиапатитни костни сегменти, намаляват тяхното огъване и понижават нивото на хидроксипролин и алкална фосфатаза в системното кръвообращение. Те инхибират активността на остеобластите, които забавят резорбцията на костната тъкан.

Някои видове бифосфонати могат да блокират процеса на производство на мевалонат, основното вещество, което е необходимо за образуването на остеобласти, както и да се намали нивото на геранил дифосфат, участващ в образуването на остеокласти. В допълнение, тези съединения имат антитуморни и аналгетични ефекти.

Бисфосфонатите, в зависимост от химичната структура, се разделят на две групи:

  • тези, които не съдържат азотни атоми;
  • аминобисфосфонати, които включват азот.

Химичната формула на бифосфонатите

Прости бифосфонати - от какво да избирате?

Простите бифосфонати включват:

  1. Tiludronat (Skelid) се предписва за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Приемайте 1 път на ден (400 mg) 2 часа преди хранене или 2 часа след хранене. Измийте го с малко вода или плодов сок. Продължителността на лечението е 3 месеца. След 6-месечна почивка, курсът може да се повтори.
  2. За деформиране на остеодистрофията се предписва етидронат (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel). остеопороза.
    хиперкалциемия, която се развива на фона на злокачествени тумори и оксалатни камъни в бъбреците. Освободете ги в инжекционни и орални форми. Лечението обикновено се предписва с калций, магнезий и витамин D. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването и възрастта на пациента. Лекарствата на основата на етидронат са одобрени за употреба при деца под 3-годишна възраст. За лечение и профилактика на остеопороза, лекарството се използва в дозировка от 5-7 mg / kg за 2-3 месеца, след 1-2 месеца, лечението се повтаря. При намаляване на костната минерална плътност и загуба на пореста субстанция при пациенти с ревматоиден артрит, продължителността на терапията е поне 12 месеца при дневна доза от 5-10 mg / kg тегло. Дневната доза трябва да се раздели на 2 дози. На фона на лечението, трябва да следвате диета, богата на калций и ако е необходимо, да приемате фармацевтични препарати с нея.
  3. Клодронат (Clobir, Lodronat, Syndronate, Bonefos) се предписва за остеопороза, t
    превенция на костни метастази при пациенти с първичен рак на гърдата, с хиперкалциемия, причинена от онкологията. Налични са ампулиращи и устни форми. Препаратите за перорално приложение, съдържащи клодронат, не трябва да се приемат с течности, съдържащи двувалентни катиони (мляко, минерална вода). Капсулите не се дъвчат. Таблетка (800 mg) може да бъде разделена на две половини, но те трябва да се вземат едновременно, без смилане и дъвчене. Инжекционната форма се разтваря в 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза. Режимът на лечение във всеки случай се подбира индивидуално.

На фона на лечението с бисфосфонати трябва да се достави достатъчно количество течност в тялото, също така е необходимо да се следи функционирането на бъбреците и нивото на калций в кръвния поток.

Аминобисфосфонати - по-напреднала форма на лекарства

Сред най-често предписваните аминобисфосфонати:

  1. Золедроновата киселина (Золедронат, Aklast, Zometa) селективно засяга костната тъкан, инхибира активността
    остеокласти, които причиняват лизис на костите. Ето защо, той се използва успешно при пациенти с остеопороза. Основната характеристика на золедронат е, че той потиска резорбцията на костната материя и в същото време не проявява нежелани ефекти върху процеса на образуване и минерализация на костната тъкан, върху неговите механични свойства. Назначава се под формата на бавни интравенозни инфузии. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването, но за да бъде терапевтичният ефект на първата доза максимален, втората система може да се установи едва след една седмица.
  2. Ибандронат (синоними Bondronat, Bonviva). Този бифосфонат се предписва за лечение и профилактика на остеопороза. включително по време на менопаузата, за предотвратяване на костни фрактури, костни метастази. излишък на калций, причинен от рак.
    Пероралните лекарствени форми се приемат един час преди хранене, като се приемат лекарства или течности (с изключение на обикновена вода). След като приемате лекарства на базата на Ибандронат, трябва да сте във вертикално положение за 1 час. Не допускайте приема им през нощта.
    Интравенозните инжекции се разрешават само в болничната обстановка. Необходимо е да се гарантира, че активното вещество не попада в артерията и съседните тъкани, когато интравенозното вещество е в.
  3. Алендроновата киселина (Fosamax. Ostrepar. Foroza, Strongos, Ostalon. Alenthal) е нехормонален инхибитор
    костна резорбция, нормализира метаболизма в костната тъкан, активира остеогенезата, контролира баланса между процесите на разрушаване и възстановяване, стимулира образуването на костна тъкан с нормална хистологична структура. Поставете с постменопаузална и сенилна остеопороза, за да предотвратите фрактури, с болестта на Paget и злокачествена хиперкалцемия.
  4. Risedronat (синоними Rizendros, Actonel, Rizarteva) включват режима на лечение на остеопороза и деформиращ остеит. Предлага се в таблетки.

Възможни усложнения по време на лечение с бифосфонати

Тези съединения показват висок ефект при остеопороза, облекчават болката при злокачествени тумори, които са придружени от костни метастази, отстраняват хиперкалциемия, свързана с рак, но имат много нежелани странични ефекти.

Сред основните отрицателни ефекти, наблюдавани по време на лечението с бифосфонати, трябва да се отмени:

  • токсичен ефект върху бъбреците;
  • хипокалциемия. произтичащи от използването на интравенозни лекарствени форми;
  • остеонекроза на челюстта. развитие при лечението на азотсъдържащи бисфосфонати;
  • висок риск от фрактури на бедрената кост по време на лечението със золедронати, което е свързано с блокиране на възстановителните процеси в костите на раковите пациенти;
  • предсърдно мъждене. особено при пациенти с патологии на сърдечно-съдовата система;
  • диспептични нарушения. гастралгия, запек или редки изпражнения, гадене, дисфагия;
  • язви на храносмилателната система;
  • треска, миалгия и други грипоподобни симптоми. които са причинени от активиране на Т-лимфоцити;
  • кожни реакции (обрив, еритема);
  • обща слабост;
  • загуба на зрението, болка в очите, конюнктивит и склерит;
  • алергични реакции. уртикария, анафилактичен шок.

Съвместимост с други лекарства

Трябва да се има предвид, че докато назначаването на бифосфонати и:

  • НСПВС повишават риска от нежелани ефекти върху храносмилателната система;
  • когато се приемат паралелно с бримкови диуретици, увеличава вероятността от хипокалцемия и хипомагнезиемия;
  • в комбинация с аминогликозиди се засилва токсичният ефект върху бъбреците;
  • Наред с лечението с бифосфонати, алкохолът не е разрешен.

Не е възможно да се смесват инжекционни форми с други лекарства в една спринцовка.

Становище на хората

Имам постменопаузална остеопороза, веднъж годишно приемам Золедронова киселина. За първи път в рамките на 3 дни имаше грипоподобни симптоми, парацетамол видя да ги елиминира.

Последващите инфузии се понасят добре. Редовно се подлагам на костна денситометрия. лекарят отбеляза положителна тенденция.

Роля в образуването на костната матрица

Терапевтичният ефект от използването на бифосфонати се основава на инхибирането на остеокластната активност. Така наречените големи многоядрени клетки, които разрушават колагеновите влакна и разтварят костната тъкан (един остеокласт може да съдържа до 18-20 ядра, разположени на микроскопско разстояние един от друг).

Заедно с младите клетки от костната тъкан, от които след това се образуват остеоцити ("нови" костни клетки, наречени остеобласти), многоядрени клетки участват в поддържането на костния метаболизъм.

Костната и съединителната тъкан в човешкото тяло постоянно се обновява поради редовното узряване на остеобластите, които отделят извънклетъчно вещество, съдържащо голямо количество калциеви соли.

В процеса на зреене младите костни клетки се отлагат в костните кухини (лакуни), където се осъществява окончателното образуване на остеоцити.

Напротив, остеокластите унищожават старата тъкан, така че на нейно място могат да се появят обновени остеоцити, чиито процеси образуват костните каналикули. В костните тубули се намират голям брой кръвоносни съдове, през които от кръвта постъпват хранителни вещества в костните структури на човешкия скелет.

Ако броят на остеокластите се увеличи, остеоцитите се унищожават и костните тубули се изпразват. Това води до спиране на храненето на остеоцитите и резорбция на костната и съединителната тъкан (разрушаване, резорбция на костите).

Инхибирането на костната резорбция и инхибирането на активността на големите многоядрени клетки е основният терапевтичен ефект от използването на бифосфонати, но продуктите от тази група имат други фармакологични свойства, включително:

  • предотвратяване на резорбцията и разрушаването на съединителните влакна на костта, което може да бъде предизвикано от намаляване на функцията на половите жлези (използвани при лечението на постменопаузална и менопаузална остеопороза);
  • инхибиране на ендогенна костна резорбция, при която тумори и метастази участват в процеса на разрушаване;
  • намалява скоростта на разцепване на колагенови влакна;
  • намаляване на риска от фрактури при пациенти от по-напреднала възраст и при възрастни.

Клиничният ефект на бифосфонатите

Разрушаването на активното вещество и неговите метаболити в костната тъкан се дължи на гигантски многоядрени клетки, които разрушават фосфоновите киселини, съдържащи се в молекулите.

Важно е! Важно свойство на бифосфонатите е, че техните молекули, свързващи се с калциеви йони, са способни да се натрупват във високи концентрации само в костни структури, т.е. тези лекарства не влияят върху минерализацията на костите.

Показания за употреба

Остеопорозата е основното показание за употребата на бифосфонати. Това е сериозно заболяване на скелетната система, при което силата и плътността на костите намаляват в резултат на острия калциев дефицит в организма.

Бисфосфонатите задържат калция в костите, предотвратявайки костната резорбция и значително намалявайки риска от фрактури, които засягат повече от 70% от пациентите с различни форми и стадии на остеопороза. Ефективността на фосфоновите киселини в това заболяване варира от 33% до 50%, поради което целесъобразността на използването на бифосфонати във всеки отделен случай трябва да се определя индивидуално, като се отчита специфичната клинична картина, възрастта на пациента и възможните рискове.

Терапията с бифосфонати е също така доста ефективна при онкологични заболявания, например множествен миелом. Миелом (Rustitsky-Kalera) е злокачествено заболяване на кръвната система с преобладаващо локализиране на тумори в костния мозък. Патологията е предразположена към агресивно и прогресивно развитие и клинично се проявява с чести фрактури, болки в костите и ставите, обилно кървене и тежка анемия.

Миелом (болест на Рустицки - Калера)

Патогенетичният механизъм на развитие на миелом е представен от разрушаването на костната тъкан и освобождаването на калциеви йони, които, натрупвайки се в бъбреците, образуват твърди камъни (камъни). Бисфосфонати (золедронова киселина и памидронат) ви позволяват да контролирате хода на заболяването и да постигнете дългосрочна ремисия и се използват като поддържаща терапия след прилагането на основния протокол за химиотерапевтично лечение.

Други указания за използването на препарати с фосфонова киселина са също: t

    хронично дифузно уплътняване и крехкост на костната тъкан с прогресивно нарушение на образуването на кръв в костния мозък (мраморна болест);

Мраморна болест (остеопетроза) деформиращ остеит (болест на Paget);

Болест на Paget на костите, костни метастази при злокачествени неопластични процеси (особено с признаци на хиперкалциемия и калцификация);

Как раковите метастази приличат на генетични нарушения, характеризиращи се с повишена чупливост на костите в резултат на недостатъчен синтез на колаген (болест на Lobstein-Vrolik).

Несъвършена остеогенеза (болест на Lobstein-Frolik)

Добри резултати се постигат с включването на бифосфонати в режима на лечение на първичен хиперпаратироидизъм. Това е патологията на паращитовидните жлези, в която се наблюдава увеличаване на синтеза на паратиреоиден хормон, който участва в поддържането на нормално количество калций и фосфор в кръвта.

При вторичен хиперпаратироидизъм, възникващ на фона на други заболявания (например ендокринни нарушения), употребата на бифосфонати се счита за неподходяща.

класификация

Всички бифосфонати се разделят на две групи според техния състав и структура: азотсъдържащи и неазотични. Простите бифосфонати (неазотни) принадлежат към лекарствата от старото поколение, а лекарствата, които включват азотни съединения, са част от средствата на новото поколение (аминобифосфонати).

Прости дифосфонати

Механизмът на действие на неазотните бисфосфонати е представен чрез участие в клетъчния метаболизъм и намаляване на синтеза на аденозин трифосфат, който е източник на клетъчна енергия.

Прости дифосфонати (първо поколение)

Дифосфонати от ново поколение (съдържащи азот)

Лекарствата в тази група имат висока активност и се характеризират с повишена устойчивост към увреждащите ефекти на остеокластите. Важна разлика между лекарствата от второ и трето поколение от неазотните бифосфонати е, че те не инхибират аденозин трифосфорната киселина, която е отговорна за енергийния метаболизъм на клетъчно ниво.

Съвременни дифосфонати (второ и трето поколение)

Важно е! Най-ефективното и доказано средство за лечение на остеопороза е золедронова киселина.

Как да се намали рискът от язви и ерозия: правила за допускане

Дифосфонатите (бисфосфонати) са добре поносими, ако се използват правилно. Основният страничен ефект от лечението с тази група лекарства е възпалителните процеси в различни части на стомашно-чревния тракт. За да се намали рискът от улцерозни и ерозивни лезии на стомаха, червата и хранопровода, трябва да се спазват следните препоръки при приемането на бифосфонати:

    необходимо е да се вземат дифосфонати преди закуска (на празен стомах);

Вземете дифосфонати преди закуска

  • интервалът между приема на лекарството и храненето трябва да бъде поне 30-40 минути;
  • Забранява се вземането на наклонено или хоризонтално положение, ядене и пиене в рамките на 1-2 часа след вземане на хапчето или поставяне на капкомера;

    Забранено е ядене и пиене в рамките на 1-2 часа след приемането на хапчето.

  • Възможно е да се пият таблетки от групата на дифосфонатите само след приемане на вертикална позиция;
  • Таблетките не могат да се дъвчат и раздробяват (както и да се разтварят в течни и полутечни продукти), тъй като това може да причини язви и ерозии в устната кухина.

    Не дъвчете или раздробявайте таблетки

    Таблетките, които включват фосфонови киселини, трябва да се измиват с вода за пиене (не се смесват с компоти, сокове и други течности).

    Можете да измиете хапчето само с чиста вода.

    Важно е! Вземете хапчето само сутрин (след събуждане). Вечерен прием увеличава риска от ерозивно и улцерозно увреждане на стомашно-чревния тракт.

    Поносимост и възможни усложнения

    Рискът от използването на бифосфонати за лечение на остеопороза и други патологии на костния скелет е свързан с висока вероятност за развитие на странични ефекти и усложнения. Най-честите негативни ефекти на фона на терапията включват:

    • нарушения в стомашно-чревния тракт (промени в изпражненията, болка и подуване на корема, повръщане, гадене, киселини);
    • възпалителни процеси в органите на храносмилателния тракт (гастрит, дуоденит, езофагит, колит);
    • главоболие и замаяност;
    • повишена нервна раздразнителност;
    • изкривяване на вкусовото възприятие;
    • костна, мускулна и ставна болка;
    • промени в епидермиса на кожата (включително тежки увреждания на кожата);
    • частична или пълна алопеция (загуба на коса);
    • възпаление на ириса, хориоидеята, роговицата или очната склера;
    • нарушение на фосфорно-калциевия метаболизъм.

    Странични ефекти на бисфосфонати

    Сред сериозните усложнения на фона на продължителната употреба на бифосфонати може да бъде разкъсване на стените на хранопровода, скрити кръвоизливи в различни части на храносмилателния тракт, ангиоедем и остеонекроза на горната челюст.

    Преглед на бифосфонати - лекарства за лечение на остеопороза

    Бисфосфонати - група лекарства, които имат способността да забавят разрушаването на костната тъкан. Основната посока на употреба на тези лекарства е лечението на заболявания, придружени от повишена чупливост и крехкост на костите, като остеопороза.

    Механизъм на действие

    Бисфосфонатите получават своето наименование поради структурата на молекулата, включително два фосфоната - фосфорсъдържащи органични съединения.

    Схематично представяне на бифосфонатната молекула

    След като вземете лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калция и проникват в костната тъкан, натрупват се и продължават дълго време. Там бифосфонатите нарушават работата на специфични остеокластни клетки.

    Остеокластите обикновено участват във физиологичните процеси на резорбция и разрушаване (резорбция) на старата костна тъкан и работят едновременно с остеобласти, които образуват нова костна тъкан. Но при остеопороза това взаимодействие е прекъснато: остеобластите „нямат време“ да създадат нова тъкан, а остеокластите бързо разрушават старата, затова костите стават по-тънки и стават крехки.

    Ако бифосфонатите са вградени в костната тъкан, те намаляват активността на остеокластите, пречат на техния растеж, стимулират процеса на самоунищожение на остеокластите и потискат сигналите, които предизвикват тяхното деструктивно действие. Така е и лечението на остеопороза: костите не са тънки и имат време да се възстановят.

    Кликнете върху снимката, за да я увеличите

    Видове бифосфонати

    Според състава си бифосфонатите се разделят на азотсъдържащи и без азот.

    Лекарства без азот (първо поколение)

    Това лекарство е тидронат, тилудронат, клодронат.

    Азотсъдържащи лекарства (второ поколение)

    Това са лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Тези средства са по-ефективни, най-добрият сред тях е съвременното лекарство золедронат, което съдържа два азотни атома.

    Золедронат и ибандронат са лесни за употреба - золендронат трябва да се приема само веднъж годишно, а ибандронат - веднъж месечно (или може да се въведе ибандронат интравенозно веднъж на тримесечие).

    Също така произвеждат двукомпонентни препарати, съдържащи алендронат и калций, или алендронат и витамин D.

    Предимства на лекарствата

    Многобройни изследвания показват, че продължителната употреба на бифосфонати спомага за увеличаване на костната плътност и намаляване на вероятността от фрактура. Те са относително безопасни, добре понасяни и имат малко отрицателни странични ефекти.

    минуси

    Но все още има недостатъци за бифосфонатите.

    недостатъци

    • Ниска бионаличност - само малка част от медикаментите, приемани през устата, прониква в мястото на действие.
    • Недостатък на приложението: за да се намали рискът от странични ефекти на лекарството, той трябва да се пие сутрин строго на празен стомах, да се пие много вода (250–400 ml), а след като се приема поне 40 минути, не може да се яде и да не легне.

    Странични ефекти

    Основният страничен ефект е негативен ефект върху стомашно-чревния тракт.

    Лекарството може да причини:

    • възпаление на лигавицата и образуване на ерозии в долната част на хранопровода;
    • гастрит, ерозия и стомашни язви;
    • кървене от горния GI тракт;
    • коремна болка;
    • гадене, намален апетит;
    • киселини в стомаха;
    • метеоризъм;
    • запек или диария.

    Лечението на остеопороза може да причини главоболие, болки в мускулите и костите.

    Възможен кожен обрив и развитие на алергични реакции.

    Продължителното лечение на остеопороза с тези лекарства може да доведе до хипокалцемия (намаляване на нивата на калций в кръвта), така че бифосфонатите трябва да се комбинират с калций или витамин D (но в различно време на деня, като се отделят бифосфонатите и калция или витамин D в продължение на поне 2 часа).